NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Nombre del producto: NVP-BEZ 235
Sinónimos: 2-metil-2- (3-metil-2-oxo-8- (quinolin-3-il) -2,3-dihidroimidazo [4,5-c] quinolin-1-il) propanonitrilo; 2-metilo -2- [3-Metil-2-oxo-8- (3-quinolinil) -1-iMidazo [4,5-c] quinolinil] propanonitrilo; 4- [2,3-Dihidro-3-Metil-2-oxo -8- (quinolin-3-il) -1H-iMidazo [4,5-c] quinolin-1-il] -alpha, alpha-diMethylbenzeneacetonitrile; BEZ-235; 4- [2,3-Dihydro-3-Methyl -2-oxo-8- (3-quinolinil) -1H-iMidazo [4,5-c] quinolin-1-il] -α, α-diMethyl-benzeneacetonitrile; NVP-BEZ235 (BEZ235); BEZ235 (NVP-BEZ235 , Dactolisib); 2-Metil-2- (4- (3-metil-2-oxo-8- (quinolin-3-il) -2,3-dihidro-1H-imidazo [4,5-c] quinolin- 1-il) fenilo
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469.54
EINECS: 1312995-182-4
Categorías de productos: intermedios y productos químicos finos; productos farmacéuticos; inhibidores y activadores de la proteína quinasa; api; inhibidores; Akt; mTOR; PI3K
Punto de fusión 288-289 ° C
densidad 1.299
temperatura de almacenamiento. Refrigerador
Utiliza un inhibidor dual competitivo ATP de PI3K y mTOR. p110α, IC50 = 4 nM; p110β, IC50 = 75 nM; p110δ, CI50 = 7 nM; p110γ, IC50 = 5 nM.
Usos Inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasas, P13K y mTOR.
Utiliza la señalización de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) a través de Akt / PKB y la diana de los mamíferos de la rapamicina (mTOR) controla la expresión génica relacionada con la proliferación celular, la diferenciación y la apoptosis. El aumento de la actividad de esta vía es importante en muchos tipos de cáncer. NVP-BEZ235 es un potente inhibidor dual de PI3K y mTOR que se tolera bien, muestra la estasis de la enfermedad cuando se administra por vía oral y aumenta la eficacia de otros agentes anticancerosos cuando se usa en estudios de combinación in vivo. Inhibe las isoformas y mutantes de PI3K con valores de CI50 nanomolares bajos, lo que lleva a la detención del crecimiento en la fase G1. A través de sus efectos en PI3K, NVP-BEZ235 inhibe la angiogénesis inducida por VEGF. Al bloquear directamente el crecimiento celular e inhibir indirectamente la angiogénesis, tiene potencial tanto en tumores sólidos como en el tratamiento del melanoma metastásico. [Cayman Chemical]